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血圧の薬

直接的レニン阻害薬「ラジレス」の基本情報と特徴。既存の高血圧治療薬との違いは?

直接的レニン阻害薬の基本情報

●降圧薬にはたくさんの種類がありますが、その中でも新規の作用機序を有するのがレニン阻害薬です。
日本では2009年10月から発売され、新機序の降圧薬が承認されたのは、ARB以来、約10年ぶりでした。

●高血圧の第一選択薬とはならず、他の薬を使用してもなかなか血圧を下げることができないときに使用を考慮するお薬です。

●体の中には、レニン‐アンジオテンシン‐アルドステロン系(頭文字をとってRAA系)と呼ばれる、血圧上昇に関わる反応経路があります。この反応の起点となっているのがレニンです。レニン阻害薬はその名の通りレニンの働きを阻害し、血圧を下げるお薬です。

●他の降圧薬のARB・ACE阻害薬もRAA系に作用して効果を発揮しますが、レニン阻害薬の作用点はRAA系の起点のレニンであることが大きな特徴です。


注:アルドステロンは体内にナトリウムと水を貯め、血圧を上昇させるホルモン

直接的レニン阻害薬の特徴

アリスキレン(薬剤名ラジレス)
●2018年9月現在、発売されているのはアリスキレン(薬剤名ラジレス)のみです。

●高血圧症の治療に用いられ、通常1日1回の服用です。

●レニンを強力かつ選択的に阻害することで、24時間以上の持続的な効果が得られます1)2)

●食事の影響を受けてしまい、食前(空腹時)の服用の方が、食後投与よりも血中濃度が高くなります2)。そのため、お薬を飲むときは、食後又は食前(空腹時)のいずれかに決めて飲む必要があります

アリスキレン(薬剤名ラジレス)の禁忌情報
本剤の作用が増強される恐れがあるため、以下の薬剤と一緒に使用してはいけません。
抗真菌薬:イトラコナゾール(薬剤名イトリゾール、イトラートなど)
免疫抑制剤:シクロスポリン(薬剤名ネオーラル、サンデュミンなど)

非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加があるため、ACE阻害薬又はARBを服用中の糖尿病の人は、アリスキレン(商品名ラジレス)を一緒に飲んではいけません(血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)。

●新規の作用機序として2009年7月に承認され登場した薬ですが、現在ではあまり多く使用されている様子はありません。
考えられる理由としては、
①あえてこの薬剤を選択しなくても他の薬剤で十分
②「原則、糖尿病の人にはARBもしくはACE阻害薬と一緒にアリスキレン(薬剤名ラジレス)を使用できない」となっていることが挙げられるのでは、と想像しています。

参考
1)ラジレスIF
2)ラジレス添付文書

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