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糖尿病

DPP-4阻害薬:腎機能低下時の投与量一覧表。減量が不要なのはトラゼンタ以外になにがある?

DPP-4阻害薬の超・基本情報

糖尿病治療薬のうち「インクレチン関連薬」として「DPP-4阻害薬」と「GLP-1受容体作動薬」がある。

DPP-4阻害薬がどんな薬かというと…

まず、食事をとるとGLP-1という物質がヒトの消化管から出てくる。
GLP-1は、血糖値を下げる作用があるインスリンの分泌を促進し、食欲を抑える効果もある。しかし、GLP-1はDPP-4という分解酵素によりあっという間に分解されてしまう


DPP-4阻害薬は、このGLP-1を分解してしまう酵素の働きを阻害し、GLP-1の分解を抑えることで血糖値降下作用を発揮する。

糖尿病治療薬のうち、アマリール®などのSU薬(スルホニル尿素薬)とシュアポスト®などの速効型インスリン分泌促進薬は血糖値が低くても強制的にインスリンを分泌させるので、時には低血糖になるときがある

一方、DPP-4阻害薬は血糖値が低いときには効果は出ず、血糖値が高いときだけインスリン分泌を促進するという特徴があり(血糖依存性インスリン分泌)、単独使用時の低血糖リスクがとても低い。また、食欲抑制効果があり、過食による血糖値上昇を抑えることが期待できる。

参考までに、GLP-1受容体作動薬はDPP-4で分解されにくく、GLP-1と同じ作用を発揮する薬である。

~DPP-4阻害薬とGLP-1受容体作動薬の簡易まとめ~

腎機能低下時に減量が不要なDPP-4阻害薬は?

DPP-4阻害薬の種類には以下のものがある。

<毎日服用>
シタグリプチン(ジャヌビア®、グラクティブ®)
ビルダグリプチン(エクア®)
アログリプチン(ネシーナ®)
リナグリプチン(トラゼンタ®)
テネリグリプチン(テネリア®)
アナグリプチン(スイニー®)
サキサグリプチン(オングリザ®)

<1週間に1回服用>
トレラグリプチン(ザファテック®)
オマリグリプチン(マリゼブ®)

 

問題:腎機能が低下していても通常用量が使える薬はどれか?

答え:リナグリプチン(トラゼンタ®)とテネリグリプチン(テネリア®)

トラゼンタ®は5mg錠しかなく、1日1回5mgを服用する薬。
主に胆汁から未変化体で排泄されるため、腎機能・肝機能の程度によらず同一用量でよい(IFより)。

テネリア®は、通常1日1回20mg。1日1回40mgまで増量可能な薬。腎機能低下時に関しては製薬会社のwebサイトに以下の記載がある。

腎機能を指標とした用法及び用量は設定しておりません。
用法及び用量のとおり、ご使用ください。
なお、テネリアは1日1回20mgで効果不十分の場合には1日1回40mgへの増量が認められていますが、40mgへの増量に際しては、腎機能障害者の臨床試験での使用経験は限られていること、医療現場では複数の薬剤と併用される可能性や様々な合併症を持つ患者さんに使用される可能性があることに留意し、可否を慎重に判断してください 

〈参考〉
●腎機能障害患者さんにおける薬物動態 
腎機能障害者に、テネリグリプチンとして20mgを単回経口投与したとき、テネリグリプチンのCmax及びt1/2は腎機能障害の程度に応じた顕著な変化は認められませんでした。
一方、AUC0-∞は健康成人と比較して、軽度腎機能障害者(50≦Ccr≦80mL/min)、中等度腎機能障害者(30≦Ccr<50mL/min)及び高度腎機能障害者(Ccr<30mL/min)でそれぞれ約1.25倍、約1.68倍及び約1.49倍であり、末期腎不全患者さんのAUC0-43hrは健康成人と比較して、約1.16倍でした(外国人のデータ)。

他の薬剤はどうかというと

シタグリプチン(ジャヌビア®、グラクティブ®)
●通常、1日1回50mg。1日1回100mgまで増量可能。
●腎機能低下時は以下の表を参考に。

ビルダグリプチン(エクア®)
●通常、1回50mgを1日2回朝、夕。状態に応じて50mgを1日1回朝に投与可能。
中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では、本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、50mgを1日1回朝に投与するなど、慎重に投与すること。

アログリプチン(ネシーナ®)
●通常、1日1回25mg。
腎機能低下時は以下の表を参考に。

アナグリプチン(スイニー®)
●1回100mg、1日2回朝夕。1回量を200mgまで増量可能。
腎機能低下時は以下の表を参考に。

●スイニ―®は他のDPP-4阻害薬にはない、LDLコレステロール低下作用があることに注目(参考:DPP-4阻害薬「スイニー」にLDLコレステロール低下作用 スタチン服用中のハイリスク2型糖尿病患者で)。
●腎機能低下時の減量の目安がクレアチニンクリアランス<30、他の薬剤が<50なので、この点も異なる特徴と言える。 
●スイニ―®を重度腎機能障害で減量するときはエクア®と同じく1日2回から1日1回になる。

サキサグリプチン(オングリザ®)
●通常1日1回5mg。状態に応じて1日1回2.5mgにする。
●中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、2.5mgに減量する。

トレラグリプチン(ザファテック®)
●通常、1週間に1回100mg。
腎機能低下時は以下の表を参考に。

オマリグリプチン(マリゼブ®)
●通常、1週間に1回25mg
腎機能低下時は以下の表を参考に。

●マリゼブ®はeGFR、他の薬剤はクレアチニンクリアランスを用いた表になっている。

 

まとめ

腎機能が低下していても通常用量が可能と考えられる薬
リナグリプチン(トラゼンタ®)、テネリグリプチン(テネリア®)

 

クレアチニンクリアランス<50で減量が必要な薬
シタグリプチン(ジャヌビア®、グラクティブ®)
ビルダグリプチン(エクア®)
アログリプチン(ネシーナ®)
サキサグリプチン(オングリザ®)
トレラグリプチン(ザファテック®)

 

クレアチニンクリアランス<30で減量が必要な薬
アナグリプチン(スイニー®)

 

eGFR<30で減量が必要な薬
オマリグリプチン(マリゼブ®)

参考:各薬剤の添付文書

最後までお読みいただき、ありがとうございます!

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