食事開始後にも打てる超超速効型インスリン：新薬のフィアスプ、ルムジェブ。アピドラは食直後に打てる？

超速効型インスリン製剤は食直前が基本だが…

超速効型型インスリン製剤の種類はこれまでは以下の３種類があり、全て食直前投与である。

ノボラピッド®（インスリンアスパルト）：食直前
ヒューマログ®（インスリン　リスプロ）：食直前（15分以内）
アピドラ®（インスリン　グルリジン）：食直前（15分以内）。日本では適応はないが、米国ではアピドラの食直後投与の用法が承認されている。

☞添付文書にはノボラピッド®は「食直前」としか記載されていないが、ヒューマログ®とアピドラ®は「食直前（15分以内）」という記載がある。

＜海外臨床試験＞

アピドラ®の1型糖尿病患者に対するインスリングラルギン併用下、

●アピドラ®食直前投与（食事開始0～15分前）
●アピドラ®食直後投与（食事終了直後または食事開始後20分のいずれか早い時点）
●速効型インスリン食前投与（食事開始30～45分前）

の比較試験が行われた。

結果、グリコヘモグロビン値の変化量や有害事象、重篤な低血糖の出現などを比較した検討では、3群間に注目すべき差は認めなかった。

しかし、ノボラピッド®、ヒューマログ®でさえ生理的なインスリン分泌パターンと比
べて遅いことがジレンマだった。

そこで、これら既存の超速効型インスリンアナログ製剤に添加剤を配合し、より速やかな血中への吸収を実現させた製剤が誕生した。

それが、フィアスプ®と、ルムジェブ®である。

フィアスプ®とルムジェブ®の基本情報

フィアスプ®（インスリンアスパルト）
＜特徴＞
2020年2月発売。
ニコチン酸アミドを添加することにより、インスリンアスパルトの吸収を速めた製剤。
ニコチン酸アミドによる血管の弛緩や血流の増加、アスパルトの単量体への解離の促進が、血中への速やかな吸収に寄与している。
最高血中濃度到達時間はノボラピッド®よりも15分短縮。

＜用法＞
食事開始時（食事開始前の2分以内） or 必要な場合は食事開始後（食事開始から20分以内）。
持続型インスリン製剤と併用する。

ルムジェブ®（インスリンリスプロ）
＜特徴＞
2020年6月発売。
添加剤としてトレプロスチニルとクエン酸を加え、インスリンリスプロの吸収を速くした製剤。
トレプロスチニルによって血管が拡張し、クエン酸によって血管透過性が亢進することで、毛細血管への吸収が促進される。
最高血中濃度到達時間はヒューマログ®より12分短縮。

<用法>
食事開始時（食事開始前の2分以内） or 必要な場合は食事開始後（食事開始から20分以内）。
持続型インスリン製剤との併用が可能。

☞この２つは超超速効型と呼ばれるらしい。
☞「フィアスプ®は持続型インスリン製剤と併用」、ルムジェブ®は「持続型インスリン製剤との併用が可能」で、適応が異なることに要注意！
☞フィアスプ®とルムジェブ®の最大の特徴は、既存の超速効型インスリン製剤よりも、さらに生理的な食事時のインスリン分泌パターンに近づいたことである。

なお、フィアスプ®とルムジェブ®の使用タイミングは既存の製剤と大きく異なるので要注意。

フィアスプ®：食事開始時（食事開始前の2分以内） or 必要な場合は食事開始後（食事開始から20分以内）。

ルムジェブ®：食事開始時（食事開始前の2分以内） or 必要な場合は食事開始後（食事開始から20分以内）。

フィアスプ®とルムジェブ®は食事開始後にも使用できることから、「食直前だとどうしても打ち忘れる人」や、「食事内容に応じてインスリン量を調節する必要がある人」には向いているかもしれない。

両者の使い分けについては、持続型インスリン製剤との併用が必須か、そうではないか、くらいだろうか？新しい情報が入り次第、更新します。