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糖尿病

イメグリミン(ツイミーグ):新機序の糖尿病治療薬。作用機序と特徴は?

2020年7月、2型糖尿病を適応としてイメグリミン塩酸塩の製造販売が承認申請された。
追記:2021年6月に承認された。商品名はツイミーグ®錠500mg。

現在、糖尿病治療薬には9種類ある。
●インスリンを補充
 インスリン製剤

●インスリン分泌を促進
 SU剤、グリニド系薬、DPP-4阻害薬、GLP-1受容体作動薬

●インスリン分泌を促進しない
 α‐GI薬、ビグアナイド系薬、チアゾリジン誘導体薬、SGLT2阻害薬

 

イメグリミンの作用機序と特徴

イメグリミンの主たる作用点はミトコンドリアの呼吸鎖で、ミトコンドリアの機能を改善するという新規メカニズムを有する。

3つの器官(膵臓・筋肉・肝臓)でミトコンドリアに作用し、次の3つの作用があると考えられている。

①グルコース濃度依存的なインスリン分泌を刺激
②インスリン抵抗性を改善
③糖新生を抑制

大きな特徴は、1つの成分で「インスリン分泌促進」と「インスリン抵抗性を改善」する作用を有すること。まるで配合錠のようだ(注:ソニアス®配合錠は、1錠中にグリメピリドとピオグリタゾンが配合されている。)

なお、イメグリミンはテトラヒドロトリアジン系化合物に分類される新規化学物質で、その構造はメトホルミンと類似している。

ところで、
「グルコース濃度依存的なインスリン分泌を刺激」
→DPP-4阻害薬

「インスリン抵抗性を改善」+「糖新生を抑制」
→メトホルミン(メトグルコ®)

のような効果がある薬だ。

 

イメグリミン(ツイミーグ®錠)の基本情報

<作用機序>
次の3つの作用により血糖値を下げる。

①グルコース濃度依存的なインスリン分泌を刺激
②インスリン抵抗性を改善
③糖新生を抑制

<適応>
2型糖尿病

 

<用法用量>
1回1000mgを1日2回朝、夕に服用
☞食前・食後の指定はない。
☞適宜増減の記載なし。

 

<使用上の注意>
 腎機能障害があると本剤の排泄が遅延し、血中濃度が上昇する。
中等度 or 重度(eGFRが45mL/min/1.73m2未満)の腎機能障害のある患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施しておらず、投与は推奨されない。
☞中程度以上の腎機能障害には禁忌ではないが、推奨はされない。

 

<他の糖尿病治療薬との併用の可否>
●インスリン製剤
●スルホニルウレア剤
●速効型インスリン分泌促進薬
●α-グルコシダーゼ阻害剤
●チアゾリジン系薬剤
●DPP-4阻害剤
●GLP-1受容体作動薬
●SGLT2阻害剤 
●ビグアナイド系薬剤
とは「併用注意」。

☞既存の糖尿病治療薬との併用はすべてOkのようだ。

ただし、
「イメグリミンとビグアナイド系薬剤は作用機序の一部が共通している可能性があること、また、両剤を併用した場合、他の糖尿病用薬との併用療法と比較して消化器症状が多く認められたことから、併用薬剤の選択の際には留意すること」
となっている。

☞構造は似ているが、イメグリミンとメトホルミン(メトグルコ®)の併用はOk。ただし、消化器症状の副作用に注意。

 

感想

DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤に次ぐ新しい薬のイメグリミン(ツイミーグ®錠)。

やや錠剤が大きいので(長径:約17.6mm、短径:約7.1mm、厚さ:約5.3mm)、高齢者など嚥下機能が低下している人には使いにくいかもしれない。

今後、イメグリミンが糖尿病治療においてどのような位置づけになるのか注目だ。

 

参考:
大日本住友news release
ツイミーグ®添付文書、IF

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