アムロジピン（ノルバスク）をシルニジピン（アテレック）へ変更したほうが良い場合とは？

アムロジピンとシルニジピン、浮腫が出にくいのは？

アムロジピンをはじめ、Ca拮抗薬の多くはL型Caチャネル遮断を主作用として末梢の「細動脈」を強く拡張するが、「細静脈」の拡張作用は強くない。

このとき、静脈と動脈との間にアンバランスが生じ、毛細血管圧が上昇することで血漿が血管外の間質に移動し、浮腫を生じる場合がある。

つまり、Ca拮抗薬による浮腫は副次的な薬理作用によるもので、全身の循環血漿量の増加が原因ではないため、フロセミドなどのループ利尿薬を使用しても改善しにくい。

逆を言うと、利尿薬を服用しても浮腫が改善されにくいときは、Ca拮抗薬の副作用の可能性を考える必要がある。

Ca拮抗薬の中でも、N型カルシウムチャネルも遮断するシルニジピンは「細動脈」だけでなく「細静脈」も拡張させる効果を持ち、浮腫が生じにくい。

アムロジピンで浮腫が生じた場合、シルニジピンに変更することも選択肢の１つだが、シルニジピンでも浮腫を起こす可能性は０ではない。
その場合はARBなど他の降圧薬も検討するべきだろう。

＜添付文書上の浮腫の頻度＞
ノルバスク®：
国内第Ⅲ相試験によると、「高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、5mg 群で0.6％、10mg群で3.3％」と記載あり。

アテレック®：
浮腫（顔、下肢等）（0.1～5%未満）

同じCa拮抗薬でも、微妙に特徴が異なる

　
アムロジピン
●L型のカルシウムチャネルを抑制。
●降圧力が強い。
●急激な血中濃度上昇・血管拡張作用がないので、頭痛や心拍数の上昇をきたしにくい。
●授乳中にも使用が可能と考えられている薬剤の１つ。
●狭心症に適応があり、労作性狭心症にも有効。

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シルニジピン
●L型だけではなく、N型のカルシウムチャネルも抑制。
●降圧力はマイルド。
●交感神経亢進による早朝高血圧や、ストレス性高血圧（寒冷ストレス、精神ストレス）に対して有効とする報告がある。
●カルシウム拮抗薬の中でも、頻脈、むくみを起こしにくい。
●タンパク尿を減らす効果が期待できるので、腎機能が低下している人に向いている。