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腎臓・腎機能低下・尿酸

鉄がリンを吸着?第二鉄(リオナ、ピートル)と第一鉄(フェロミア)の違いは?

鉄剤には、は第一鉄(2価鉄:Fe2+第二鉄(3価鉄:Fe3+があり、それぞれの効果が異なる。

第一鉄(2価鉄)にはクエン酸第一鉄ナトリウム(フェロミア®)があり、よく知られているように鉄欠乏性貧血の治療に使用される。

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一方、第二鉄(3価鉄)にはクエン酸第二鉄水和物(リオナ®)とスクロオキシ水酸化鉄(ピートル®)がある。

リオナ®の適応は「慢性腎臓病患者における高リン血症の改善」で()、
ピートル®の適応は「透析中の慢性腎臓病患者における高リン血症の改善」である。

2021年3月、リオナ®に「鉄欠乏性貧血」の適応が承認された。

 

リオナ®

第二鉄(3価鉄)はリン酸と結合し、ヒトにおいては第一鉄(2 価鉄)よりも消化管から吸収されにくいことが知られている。

このことに注目して2014年 5月に発売されたのがクエン酸第二鉄水和物を有効成分とするリオナ®。主成分は生体内に多く存在する第二鉄(3 価鉄)である。

リオナ®は、消化管内での食事由来のリン酸と結合し、難溶性の沈殿(リン酸第二鉄)を形成させることで、糞中へのリン排泄を促進させ、リンの消化管吸収を抑制する新規のリン吸着薬である

リオナ®の有効成分であるクエン酸第二鉄水和物は、食品添加物に使用されるクエン酸第二鉄とは異なる製造法を用いることにより、比表面積が大きく、溶解速度が速く、リン吸着薬として適した特性と考えられる。

<用法用量>
通常、成人には1回500mgを開始用量とし、1日3回食直後に服用する。
症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1日6000 mgまで。

食直後の理由
リオナ®は、食事由来のリン酸と消化管内で結合することでリンの吸収を抑制するため、食直後に服用することにより最大薬効が発揮されると考えられるため。

<注意点>
増量を行う場合は、増量幅を1日あたりの用量で1500mg までとし、1週間以上の間隔をあけて行うこと。

<副作用>
下痢(10.1%)、便秘(3.2%)、腹部不快感(2.5%)、血清フェリチン増加(2.7%)など。

<血清鉄への影響>
クエン酸第二鉄水和物に含まれる3価鉄は大部分が吸収されずに便中に排泄される。
なお、3価鉄は腸管の腸上皮細胞の還元酵素により一部が2価鉄に還元され吸収されるため、リオナ®服用後は血清鉄濃度の上昇が認められている
2021年3月、リオナ®に「鉄欠乏性貧血」の適応が承認。アメリカでは「成人の保存期慢性腎臓用患者における鉄欠乏性貧血」の治療に対して承認されている。

 

ピートル®

2015年11月に発売。
成分であるスクロオキシ水酸化鉄は、酸化水酸化鉄(Ⅲ)/スクロース/デンプン混合物である。
スクロオキシ水酸化鉄は、消化管内でスクロースとデンプンが消化された後、多核性の酸化水酸化鉄(Ⅲ)の配位子(水酸基及び水和水)とリン酸と結合し、消化管からのリン吸収を抑制することにより、血清リン濃度低下作用を示す。

<用法用量>
通常、成人には1回250mgを開始用量とし、1日3回食直前に服用。
症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1日3000mgまで。

食直前の理由

毎食直前に服用することで効果を発揮すると想定し、臨床試験を1日3回毎食直前投与で行い、有効性・安全性を確認したため、1日3回「食直前」に服用することとなっています。
参考:ピートルQ&A

<注意点>
増量を行う場合は、増量幅を鉄として1日あたり750mgまでとし、1 週間以上の間隔をあけて行うこと。

<副作用>
下痢(22.7%)など。

<血清鉄への影響>
単回投与と反復投与における血清鉄の濃度の推移は、ピートル®とプラセボがほぼ同様の推移を示し、ピートルに起因した変化は認められなかった。

リオナ®:食直後。血清鉄上昇。
ピートル®:食直前。血清鉄変化なし。

参考:リオナ®、ピートル®の添付文書、IF

 

 

他のリン吸着薬

●沈降炭酸カルシウム(カルタン®)
<適応>
保存期及び透析中の慢性腎不全患者における高リン血症の改善

<用法>
食直後

●炭酸ランタン水和物(ホスレノール®)
<適応>
慢性腎臓病患者における高リン血症の改善

<用法>
食直後
*本剤は食事とともに服用することが理想的。
食事30分前に服用した場合に悪心・嘔吐が高頻度に認められ、食前の服用は避けるべきと考えられたため、服薬の慣習上一般的な食直後投与とすることが適切と考えられた(IFより)。

炭酸ランタン顆粒分包250mg/500mg「ニプロ」
「FGFR阻害剤投与に伴う高リン血症の改善」の効能・効果が2021年2月に追加承認。
 
FGFR阻害薬ペマジールと併用して使えるようにするための効能追加。

ニプロの炭酸ランタンは後発医薬品だが、臨床試験でニプロ製品を用いたため、ニプロの炭酸ランタンに新効能を追加する。

 

●セベラマー塩酸塩(レナジェル®、フォスブロック®)
<適応>
透析中の慢性腎不全患者における高リン血症の改善

<用法>
食直前
*国内臨床試験はすべて食直前投与で試験を行っているため(レナジェル® よくあるご質問より)。

●ビキサロマー(キックリン®)
<適応>
慢性腎臓病患者における高リン血症の改善

<用法>
食直前
*キックリン®は、食事に含まれるリン酸と消化管内で結合し、体内へのリン酸吸収を阻害することによって血清リン濃度を低下させる薬剤であることから、毎食直前に服用することにより最大薬効が発揮されると考えられる(IFより)。

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