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食品・相互作用

アレグラが リンゴ・オレンジ・グレープフルーツで吸収低下の理由

グレープフルーツの「果皮」や「果肉」、「ジュース」に含まれるフラノクマリン類が、小腸のCYP3A4という代謝酵素を不活性化することで、「CYP3A4で代謝される薬」の血中濃度が上昇することがある。

その一方で、グレープフルーツジュースは小腸上皮細胞の有機アニオントランスポーター(OATP:organic anion transporting polypeptide)を阻害し、OATPの基質となる薬剤の吸収を妨げ、効果を減弱することがある。
注:OATPは消化管管腔から血液側(いわゆる吸収)への輸送を担っている。

つまり、
グレープフルーツジュースは
「ある薬剤の血中濃度を上昇させ、また別の薬剤では吸収低下を引き起こすことがある」
ということになる。

グレープフルーツジュース=Ca拮抗薬の作用を強くする、とだけ覚えてはいけない。

なお、グレープフルーツによるCYP3A4不活性化は、24時間~数日間は相互作用の影響を受ける可能性があるが、OATPに与える影響は数時間程度とされる。

 

グレープフルーツ以外にフラノクマリン類を含む果物

ハッサク、ザボン(ブンタン)、ダイダイ、スウィーティー、バンペイユなど。

グレープフルーツと同じようにCYP3A4の代謝に影響を与える可能性があるため、念のため注意が必要。

 

フラノクマリン類をほとんど含んでいないもの

温州ミカン、バレンシアオレンジ、レモン、カボスなど。

 

グレープフルーツ以外で、OATPを阻害する果物ジュース

リンゴジュース、オレンジジュース

 

果物ジュースの影響を受ける可能性のある薬剤

グレープフルーツなどの、CYP3A4不活性化の影響を受ける可能性のある薬剤には、Ca拮抗薬などがある。

 

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OATPの基質でグレープフルーツ・リンゴ・オレンジジュースの影響を受ける薬剤には、フェキソフェナジン(アレグラ®)、セリプロロール(セレクトール®)、アテノロール(テノーミン®)などが知られている(参考:「処方せんチェック」虎の巻 改訂版 [下])。

フェキソフェナジンは、これらのジュース(100%pureのもの)を服用すると、AUCとCmaxが60~70%低下したとの報告がある(参考:新版 薬の相互作用としくみ)。

ただし、OATPに与える影響は数時間程度とされるので、薬を飲むときやその前後数時間は該当する果物ジュースを飲まないように注意すれば、薬の吸収への影響をほぼ避けられるとされる。

 

なお、ビラスチン(ビラノア®)の添付文書には以下の記載がある。

「健康成人12例に本剤20mgをグレープフルーツジュース240mLで投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC0-infはそれぞれ約0.6倍及び約0.7倍に低下した。この血漿中ビラスチン濃度の低下はグレープフルーツジュースによるビラスチンの消化管からの吸収阻害に起因すると推察されたが機序は不明である。」

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