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感染症・抗生剤・抗ウイルス薬

ゾビラックス、バルトレックス、ファムビル、アメナリーフの比較、違い、特徴。

腎機能低下時に減量が必要なもの

●アシクロビル(商品名ゾビラックス)
●バラシクロビル(商品名バルトレックス)
●ファムシクロビル(商品名ファムビル)

一般に、高齢者は腎機能が低下していると考えられていますので、高齢者の投与量には注意が必要です。

腎機能低下時の投与方法は日本腎臓病薬物療法学会の「腎機能低下時に最も注意が必要な薬剤投与量一覧」、もしくは各種添付文書を参照してください。

腎機能低下時に減量が不要なもの

●アメナメビル(商品名アメナリーフ)
*添付文書によると「透析を必要とする腎障害患者における試験は行われていない」とあり、透析患者に使用するのは控えたほうがよさそうです。

抗ヘルペスウイルス薬の特徴

腎排泄型

アシクロビル(商品名ゾビラックス)
通常、単純・帯状疱疹には1日5回という頻回服用が必要です。
アシクロビルの使用頻度は少なくなり、次のバラシクロビルに取って代わられています。

バラシクロビル(商品名バルトレックス)
活性代謝物はアシクロビル。
アシクロビルの吸収性を高めたプロドラッグで、バイオアベイラビリティが高いのが特徴です。
頻回服用が改善され、通常、単純疱疹は1日2回、帯状疱疹は1日3回の服用です。

ファムシクロビル(商品名ファムビル)
活性代謝物はペンシクロビル。
通常、単純疱疹、帯状疱疹ともに1日3回の服用です。
バラシクロビルよりもファムシクロビルの方が急性腎障害や脳症を起こしにくいです1)

☆上記3つの薬剤は尿中排泄率が高く、腎排泄型薬物です。
腎機能が低下しているときはしっかりと減量しましょう!

参考:アシクロビル脳症(中枢神経障害)とは?
アシクロビルの代謝物が脳内へ蓄積することで起こると考えられています。
症状には呂律困難、振戦、幻視、幻聴、昏迷、昏睡などがあります。

アシクロビルは尿の濃縮作用によって尿細管内に析出し、腎後性の急性腎障害(AKI)を起こすことがあります。この急性腎障害により、アシクロビルの排泄が低下・血中アシクロビル濃度が上昇し、中枢神経障害が起こりやすくなります。

なお、腎機能が正常者でも、脱水により腎内での溶解度が低下すると、急性腎障害を起こすことがあるため注意が必要です2)

アシクロビル脳症を防ぐためには、水分摂取の指導(脱水を防ぐ)、適切な用法用量で服用してもらうことが大切です。また、早期発見のために尿量の変化に注意するよう説明しましょう。

 

腎機能による薬物動態への影響が小さい薬

アメナメビル(商品名アメナリーフ)
2017年9月に発売された、新規作用機序の抗ヘルペスウイルス治療薬です。
通常、帯状疱疹に対して1日1回の服用です。本稿執筆時点では単純疱疹の適応はありません。
アメナメビルは主に糞中に排泄され、腎機能による薬物動態への影響が小さく、クレアチニンクリアランスに応じた投与量設定の必要性がありません3)
「1日1回でよく、腎機能が低下していても用量調節が不要」というのが最大の特徴です

なお、本剤800mg(承認用量は1回400mg)を空腹時に投与したとき、アメナメビルのCmax及びAUCは食後投与と比較してそれぞれ約0.64倍及び0.52倍に減少したため、「食後」服用に設定されています4)
患者さんには食後に服用するべき理由を説明できるようにしておきましょう。

参考:
1) 調剤と情報 2018年1月号
2) バラシクロビル投与後にアシクロビル脳症および急性腎障害を発症した高齢糖尿病患者の1 例(日老医誌2014;51:581―585
3)マルホのwebサイトによる製品情報
4)アメナリーフ®添付文書

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