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感染症・抗生剤・抗ウイルス薬

オーグメンチンとサワシリン、ベネシッドとサワシリンの併用の理由とは?

オーグメンチンとサワシリンを併用する理由

答え:アモキシシリンの量を増やすことでクラブラン酸カリウムの配合比率を低くし、下痢を起こしにくくするため。

オーグメンチン®配合錠
=アモキシシリン(AMPC)+クラブラン酸カリウム(CVA)

クラブラン酸カリウム(CVA)
=β-lactamase阻害剤。
β-lactamase(特にpenicillinase)の抗生物質分解作用を不可逆的に阻止する。

オーグメンチン®配合錠の配合比は
AMPC:CVA=2:1

これだとCVAの比率が高く、下痢を起こしやすい。

そこで、AMPCを追加し、CVAの比率を下げるという処方がされる場合がある。

<例>
オーグメンチン®配合錠250RS(AMPC:250mg、CVA:125mg)1錠に対し、サワシリン®250mg錠を2錠併用

 

参考:
βラクタマーゼは、細菌が作り出すβラクタム環のペプチド結合のみを基質として加水分解する酵素でクラスA,B,C,Dに分類される。

クラスA:ペニシリナーゼ…ペニシリン系、第一世代セフェム系を分解。

クラスB:カルバペネマーゼ(メタロβラクタマーゼ)…カルバペネム系、第1~4世代セフェム系を分解。

クラスC:セファロスポリナーゼ:第一世代セフェム系を分解。

クラスD:ペニシリン系、クラスAに安定なペニシリン、第一世代セフェムを分解。

クラブラン酸カリウムはクラスA,C,Dのβラクタマーゼに対して有効。クラスBには無効。

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ベネシッドとサワシリンを併用する理由

答え:ベネシッド®(プロベネシド)はペニシリンの腎尿細管における排泄を抑制し、併用によりペニシリンの高い血中濃度を持続する効果が得られるため。

では、ペニシリンの高い血中濃度を必要とする感染症とは?
そのうちの1つに梅毒がある。

<梅毒の治療の一例>
アモキシシリン(サワシリン®)3000mg/日、分2
プロベネシド(ベネシッド®)500mg/日、分2

もしくは

アモキシシリン(サワシリン®)3000mg/日、分3
プロベネシド(ベネシッド®)750mg/日、分3

これを14日間。
潜伏梅毒なら、原則28日間。

注意!サワシリン®の1日3000mgは保険用量を超えている。

なお、梅毒にペニシリン系を投与すると、数時間後に発熱・悪寒・筋肉痛などが起こる場合がある(ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応)。これは副作用ではなく、抗生剤により急速に壊された勤怠によって起こると考えらえている。症状は自然に消失するので、事前に患者に伝えておく必要がある。

 

サワシリン処方時の意外な注意点

アモキシシリン(サワシリン®)を伝染性単核症の患者に投与すると全身皮疹の原因になることがあるため注意が必要。

この副作用はアモキシシリンのようなアミノペニシリンで起こるが、アミノペニシリンではないベンジルペニシリンなら避けることができる。

ベンジルペニシリン
商品名
バイシリンG顆粒40万単位:内服。処方されることはほとんどない…。
注射用ペニシリンGカリウム:注射。カリウムが入っているので。カリウム制限がある人には注意。

 

伝染性単核症とは?
症状には、発熱・咽頭炎・リンパ節腫脹などがある。
主にエプスタイン-バー(EB)ウイルスによって引き起こされるが、HIVが原因になることもある。EVウイルスは唾液を介して感染し、キス病と言われることもある。

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