スルピリドの基本情報
スルピリド(内服)の適応、用法用量
●胃・十二指腸潰瘍
● 統合失調症
● うつ病・うつ状態
〈胃・十二指腸潰瘍〉
通常成人1日150mg、分3回。
〈統合失調症〉
通常成人1日300~600mgを分割。1日1,200mgまで増量することができる。
〈うつ病・うつ状態〉
通常成人1日150~300mgを分割。1日600mgまで増量することができる。
★ドグマチール®には50mg、100mg、200mgと規格がある。
50mgには3つ全ての適応があるが、100mgと200mgには潰瘍の適応はなく、精神系の適応のみ(統合失調症、うつ病・うつ状態)であることも覚えておこう。
スルピリドの作用機序
<胃・十二指腸潰瘍〉
胃粘膜血流改善作用による抗潰瘍作用と、末梢D2受容体遮断による消化管運動促進作用を示す。
〈統合失調症、うつ病・うつ状態〉
フェノチアジン系薬物と同様にドパミンD2受容体遮断作用を示し、抗精神病作用(統合失調症の陽性症状改善)と抗うつ作用を現す。
スルピリドの特徴
スルピリドは古くから使用されている薬だが、もともとは胃薬(胃・十二指腸潰瘍)の薬として使用されていた。その後、精神系の薬(うつ病、統合失調症の薬)としても使用されるようになった。
現在は胃薬や統合失調症の薬としてよりは抗うつ薬として使用されるケースの方が多いように感じる。低用量では胃薬、抗うつ薬として、高用量では統合失調症の薬としての適応がある。
低用量で抗うつ薬、高用量で統合失調症の理由は?
低用量のスルピリド:
ドパミン分泌にブレーキを掛けるシステムのみを抑制し、ドパミン分泌が増加
→抗うつ効果を発揮。
中等量~高用量のスルピリド:
ドパミン受容体をブロック
→統合失調症の症状を軽減。
投与量によっては作用が逆になるらしい!
なお、胃薬として使用される場合、胃酸を抑える効果はないため通常は潰瘍治療薬としては使用されず、「吐き気」や「食欲低下」に対して(適応外)処方されるケースの方が多い。また、胃の働きを整えて食欲を増加させる働きがあり、人によっては太る場合もある。
末梢D2受容体遮断
→消化管運動促進作用
→消化管運動の低下などによる吐き気、胸やけ、食欲不振などを改善
また、中枢のCTZ(Chemoreceptor Trigger Zone)を介しての中枢性嘔吐に対する制吐作用もあり、クロルプロマジンの14.3倍強力である。
比較的安全性は高いとされるが、抗ドパミン作用(D2受容体遮断作用)を有するため、以下のことに注意が必要。
●高プロラクチン血症
●無月経
●錐体外路症状
●パーキンソン症状の悪化
スルピリドは下垂体でD2受容体遮断作用を発揮し、プロラクチン抑制因子の分泌を抑制し、これによりプロラクチン値が上昇する。
プロラクチンは母乳の分泌を促す作用があるホルモンなので、スルピリドを服用するとまれに授乳中のように母乳が出ることがある。
また卵胞刺激ホルモン放出ホルモン(FSH-RH)、黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)の分泌が抑制されるため、性周期の変調や無月経をみることがある。
スルピリド服用で無月経・乳汁分泌が見られ、妊娠したと勘違いされるケースもある。
女性への安易な処方には気を付けたいところだ。
なお、プロラクチン値が男性で高くなると、女性のように胸が膨らむことがあり、これを女性化乳房と呼ぶ。男性の胸が大きくなった場合、薬剤性を疑うことも大事である。
余談だが、女性化乳房を起こす可能性のある薬剤で他に知っておきたいのは、スピロノラクトン(アルダクトン®)。抗男性ホルモン作用により、女性型乳房、月経不順などの副作用が出ることがあり注意が必要。
さて、ここまでお読みいただいてお気づきになられただろうか?
スルピリドって、ドンペリドン(ナウゼリン®)とメトクロプラミド(プリンペラン®)と似た作用をもっているのでは?と。
そうなのである、似ているのである。
ドンペリドンとメトクロプラミドの共通点をまとめてあるので、以下を参考にしてください。一応抜粋しておきます。
<ドンペリドンとメトクロプラミドの共通点>
●共にドパミンD2受容体遮断薬で、次の①、②の作用により末梢性嘔吐、中枢性嘔吐のいずれに対しても制吐作用を示す。
①上部消化管のドパミンD2受容体を遮断し、アセチルコリンの遊離を促進させ胃腸運動を亢進。
②CTZ(化学受容器引き金帯、chemoreceptor trigger zone)のドパミンD2受容体を遮断し、制吐作用を発揮。
●下垂体後葉のドパミンD2受容体遮断作用によるプロラクチン分泌亢進により、まれに女性化乳房、月経不順、乳汁分泌などの症状が出ることがある。
そういえば、認知症患者のイライラ・怒りっぽい人にスルピリドの超低用量、1日量で10~25mgなどを処方する認知症の第一人者のDrがいました。効果の方はあまり変わらず~ちょっと効果があるような感じで、劇的ではなかったです。
認知症のBPSD(周辺症状)に対する薬物治療はこちらが参考になると思います。
参考:ドグマチール®の電子添文、インタビューフォーム
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