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呼吸器

β2刺激薬の効果発現時間・持続時間~メプチン、アドエア、シムビコート、オンブレス、レルベアなど~

プロカテロール塩酸塩水和物(メプチン®エアー)

作用発現時間は 5分以内、作用持続時間は約6時間。

 

サルブタモール硫酸塩(サルタノール®)

作用発現時間は5分程度、作用持続時間は約3時間。

 

サルメテロールントキシナホ酸塩(セレベント®)

12時間以上の持続的な気管支拡張作用。通常、1日2回吸入。
作用発現時間は、短時間作動型 β2刺激薬に比べて遅い。
下図では FEV1変化率≧15%に達する時間を比較している。

☆他の、サルメテロールを含む吸入薬にはアドエア®がある。

アドエア®:サルメテロールキシナホ酸塩/フルチカゾンプロピオン酸エステル

 

 

ホルモテロールフマル酸塩水和物(オーキシス®)

呼吸機能(FEV1=1秒量)の改善は吸入投与後5分以内に認められ、短時間作用性β2刺激剤と同程度に速やか。作用持続時間は約12時間。通常、1日2回吸入。

☆他の、ホルモテロールを含む吸入薬にはシムビコート®、フルティフォーム®、ビベスピ®、ビレーズトリ®がある。

シムビコート®:ホルモテロールフマル酸塩水和/ブデソニド
フルティフォーム®:ホルモテロールフマル酸塩水和/フルチカゾンプロピオン酸エステル
ビベスピ®:ホルモテロールフマル酸塩水和物/グリコピロニウム臭化物
ビレーズトリ®:ホルモテロールフマル酸塩水和物/ブデソニド/グリコピロニウム臭化物

 

 

インダカテロールマレイン酸塩(オンブレス®)

投与後5分から呼吸機能(FEV1)が改善。
作用発現時間はサルメテロールより早く、サルブタモールやホルモテロールと同程度。

1日1回投与で、呼吸機能(FEV1)改善効果が 24 時間持続。
作用持続時間はサルメテロール、ホルモテロールより長い。

気管支拡張作用はホルモテロールと同程度で、サルメテロールやサルブタモールより強い。

☆他の、インダカテロールを含む吸入薬にはウルティブロ®、アテキュラ®、エナジア®がある。

ウルティブロ®:インダカテロールマレイン酸塩/グリコピロニウム臭化物
アテキュラ®:インダカテロール酢酸塩/モメタゾンフランカルボン酸エステル
エナジア®:インダカテロール酢酸塩/グリコピロニウム臭化物/モメタゾンフランカルボン酸エステル

 

 

ビランテロールトリフェニル酢酸塩

薬剤の吸入5分後には気管支拡張効果が認められ、1日1回の吸入で効果は24時間持続。

ビランテロールを含む吸入薬には次のものがある。
レルベア®:ビランテロールトリフェニル酢酸塩/フルチカゾンフランカルボン酸エステル
アノーロ®:ビランテロールトリフェニル酢酸塩/ウメクリジニウム臭化物
テリルジー®:ビランテロールトリフェニル酢酸塩/フルチカゾンフランカルボン酸エステル/ウメクリジニウム臭化物

 

ツロブテロール(ホクナリン®テープ)

ホクナリン®テープの最高血中濃度到達時間は貼付後8~12時間で、治療効果を期待する8~12時間前に貼付することが推奨。1日1回の貼付でよい。

喘息によるmorning dipを抑えるためには、前日の夜9時ごろを目安に貼付しするとよい。皮膚移行率から考えると、貼付後12時間を経てはがれた場合では再貼付する必要はないと思われるが、患者さんの症状に合わせ、医師の判断で再貼付される場合もある。
再貼付した場合でも経口剤より最高血中濃度が高くなることはない。

 

β2刺激薬の副作用である動悸、振戦、頻脈などは、
経口薬>貼付薬>吸入薬の順で出現しやすい。

 

抗コリン薬の作用発現時間は?

チオトロピウム臭化物水和物

スピリーバ®吸入用カプセル:15 分後より FEV1をプラセボに比較して有意に上昇。

スピリーバ®レスピマット:該当資料なし

通常、どちらの剤形でも1日に一度、吸入(使用方法は添付文書をよく読んでください)。

 

グリコピロニウム臭化物(シーブリ®)

初回投与後5分で、FEV1はプラセボに対し有意に上昇した。
1日1回吸入でよい。

他の、グリコピロニウムを含む吸入薬にはウルティブロ®、エナジア®、ビベスピ®、ビレーズトリ®がある。

ウルティブロ®:インダカテロールマレイン酸塩/グリコピロニウム臭化物
エナジア®:インダカテロール酢酸塩/グリコピロニウム臭化物/モメタゾンフランカルボン酸エステル
ビベスピ®:ホルモテロールフマル酸塩水和物/グリコピロニウム臭化物
ビレーズトリ®:ホルモテロールフマル酸塩水和物/ブデソニド/グリコピロニウム臭化物

 

 

参考:
●各種薬剤のIF
メプチン ドラッグインフォメーション
日本呼吸器学会誌第3巻第2号:特集 気管支喘息診療の進歩 2014
日薬理誌 長時間作用性吸入β2 刺激薬 インダカテロールマレイン酸塩(オンブレス® )の薬理学的特性および臨床効果

 

 

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